Azaleptin: تعليمات للاستخدام

Azaleptin هو دواء مضاد للذهان ، وهو مضاد للذهان يحتوي على مضادات الكولين المركزية والمحيطية ، ومضاد الوتروتونين ، و adrenoblokiruyuschee وتأثير مضادات الهيستامين ، وله تأثيرات مهدئة واسترخاء العضلات ، مما يعزز تأثير مسكنات الألم والأدوية المنومة.

إنه ينتمي إلى مجموعة من مضادات الذهان "غير التقليدية" نظرًا لحقيقة أنه يحتوي على شكل خاص من الارتباط بمستقبلات الدوبامين (تقارب عالٍ لمستقبلات الدوبامين D4 وحجب ضعيف لمستقبلات D5 و D2 و D1 و D3) ، ولا يسبب تثبيطًا عامًا اضطرابات خارج هرمية ولها تأثير أقل على زيادة إفراز البرولاكتين. Azaleptin فعال للغاية في علاج الاضطرابات الإنتاجية (الفصام ومتلازمة الهوس) التي تقاوم الأدوية المضادة للذهان الأخرى. يجب أن تدار هذا الدواء تحت إشراف صارم من الطبيب المعالج ، وذلك بسبب الآثار الجانبية المحتملة وضوحا على التركيب الخلوي للدم (المحببات) ، نظام القلب والأوعية الدموية (التهاب عضلة القلب واعتلال عضلة القلب التدريجي) وتطوير الأورام الخبيثة.

العمل الدوائي والحرائك الدوائية

العنصر النشط من الدواء Azaleptin هو كلوزابين - أحد مشتقات ثلاثية الحلقات من ديبنزوديازيبين ، مماثلة في تركيبها الكيميائي لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (rispoleptom ، olanzapine و quetiapine) ومهدئات البنزوديازيبين. يحدث أيض الكلوزابين في الكبد للنوروكاسبين (N-desmethylclozapine) والبنزوديازيبينات ، والتي لها جميع الخصائص الدوائية للمركب الأصلي ، مما تسبب في نشاط مضادات الذهان ومضاد القلق المضاد للقلق من الأزاليبتين.

تعتمد آلية العمل الصيدلاني لهذا الدواء على درجات مختلفة من حجب أنواع فرعية مختلفة من مستقبلات الجهاز العصبي المركزي: الدوبامين (مع غلبة حجب D2 وتأثيرات أقل وضوحًا على D ₁ ، D ₃ ، D ₄ ، D ₅ ) ، المسكاريني (M 1 ، 2 ، 3 ، 5) ، السيروتونين (5-HT _2A ، 5-HT _1A ، 5-HT _1C ) ، H ₁ - الهستامين و α _1- ، α ₂ -مستقبلات مستقبلات الغدد التناسلية و GABA ، ولديه أيضًا ناهضة لـ M ₄ - مستقبلات. على عكس مضادات الاكتئاب النموذجية ، فإن Azaleptin له تأثير ناهض في وقت واحد على مستقبلات D2- الدوبامين في منطقة قشرة المخ في الدماغ مع قمع ملحوظ لنشاط الدوبامين في مسار mesolimbic ، والذي يسبب نسبة منخفضة من الاضطرابات خارج هرمية (تصل إلى 20 ٪).

إنه يحتوي على نشاط قوي مضاد للذهان ، ومضاد للاكتئاب مثل الهوس وثلاثي الحلقات مع التأثيرات المضادة للقلق ، والآثار المهدئة والمنومة.

مؤشرات للاستخدام Azaleptina

مؤشرات لاستخدام Azaleptin هي أشكال حادة ومزمنة شديدة من مرض انفصام الشخصية ، وحالات الهوس ، والإثارة الحركية النفسية الملحوظة في الاضطرابات النفسية ، والاضطرابات السلوكية والعاطفية ، واضطرابات النوم والحالات الذهانية الأخرى (بما في ذلك في الطب النفسي للأطفال) ، ولكن فقط في حالة عدم وجود تأثير علاجي في العلاج بمضادات الذهان الكلاسيكية أو عدم تحملها.

طريقة التطبيق ونظام الجرعات

يتوفر الأزاليبتين في أقراص تحتوي على 100 ملغ من كلوزابين وسواغ (أحادي الهيدرات اللاكتوز ونشا البطاطا وستيرات الكالسيوم) 50 حبة لكل عبوة.

يوصف لأشكال حادة من الاضطرابات العقلية ، مع تطور آثار جانبية حادة (عادة ما تكون خارج الهرمية أو متلازمة الاكتئاب العامة) للعلاج بمضادات الذهان التقليدية ، وكذلك في حالة عدم فعالية العلاج مع مضادات الذهان الكلاسيكية على الأقل ، والتي اتخذت في الجرعة العلاجية المتوسطة لفترة طويلة ، و / أو الحالة السريرية للمريض. أيضا ، يجب أن يتم استخدام هذا الدواء من خلال الملاحظة الديناميكية المستمرة للطبيب المعالج مع المراقبة الإلزامية للمعلمات المخبرية للدم المحيطي (فحص الدم العام والتفصيلي) ، ECG - دراسة وفحوصات أخرى ضرورية للمريض لاستبعاد الآثار الجانبية للأزاليبتين.

يتم تعيين جرعة من Azaleptine بشكل فردي - جرعة واحدة تتراوح بين 50 إلى 200 ملغ ، ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 200 - 400 ملغ. تؤخذ أقراص عن طريق الفم ، بعد الوجبات مرة واحدة في وقت النوم أو 2-3 مرات في اليوم.

يبدأ العلاج بـ 25-50 ملليغرام مع زيادة تدريجية تتراوح بين 25-50 ملغ يوميًا لمدة سبعة إلى أربعة عشر يومًا إلى جرعة علاجية متوسطة تتراوح من 200 إلى 300 ملليغرام.

في أشكال حادة من مرض انفصام الشخصية ، والهلوسة ، الوهمية ، الهلوسة ، حالات الهيبتون والكتالوني ، والذهان الاكتئابي ، تزيد الجرعة اليومية إلى 300-600 ملليغرام.

يوصف العلاج الصيانة والعلاج للمرضى الذين يعانون من اضطرابات الأوعية الدموية ، والفشل الكبدي و / أو الكلوي وفشل القلب المزمن في جرعة يومية من 25 إلى 200 ملليغرام.

للوقاية من تطور متلازمة انسحاب الأزاليبتين في شكل الأرق وفرط النشاط والصداع الشديد والكاتونيا ، يتم تخفيض الجرعة تدريجياً على مدار فترة تتراوح من سبعة إلى أربعة عشر يومًا.

موانع لتعيين الأزاليبتين

هذا الدواء لا ينطبق:

1. أثناء الحمل والرضاعة.
2. الأطفال دون سن الخامسة ؛
3. مع زيادة الحساسية الفردية للكلوزابين أو المكونات المساعدة من الأزاليبتين ؛
4. مع الوهن العضلي الوبيل.
5. مع ندرة المحببات أو قلة المحببات في التاريخ (باستثناء تطور هذه الحالات بسبب العلاج الكيميائي السابق) ؛
6. مع غيبوبة
7. مع تسمم المخدرات ، وتطوير الكحول أو غيرها من الذهان السام.
8. مع الصرع وقابلية الاستعداد للتشنجات (بما في ذلك التشنجات شديدة الحرارة عند الأطفال في التاريخ).

بحذر ، يوصف Azaleptin للمرضى الذين يعانون من اضطرابات الأوعية الدماغية ، والفشل الكبدي و / أو الكلوي وفشل القلب المزمن ، ومع إضافة الأمراض المعدية ، وخاصة بالنسبة لمرض السارس ، والتهابات الجهاز التنفسي الحادة مع الحمى وسيلان الأنف والسعال و / أو التهاب الحلق.

الآثار الجانبية للأزاليبتين

على المدى الطويل ، قد يحدث الاستخدام غير المنضبط للدواء ، مع عدم الامتثال للجرعات الموصى بها وتواتر الإعطاء في المرضى:

منذ نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الشرياني و / أو الانتصابي مع الدوار ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب. في حالات نادرة - الانهيار مع الاكتئاب أو توقف التنفس ، يتغير تخطيط القلب ، تطور اعتلال عضلة القلب ، التهاب عضلة القلب والتهاب التامور.
من جانب الجهاز الهضمي: جفاف الفم أو فرط التحسس ، والتقيؤ ، وحرقة المعدة ، والغثيان ، وعدم الراحة في البطن ، والإمساك ، وزيادة نشاط أنزيمات الكبد و ركود صفراوي.
اضطرابات التمثيل الغذائي: ارتفاع السكر في الدم وزيادة الوزن مع تشكيل السمنة ، التثدي.
على جزء من نظام المكونة للدم: ندرة المحببات وقلة الكريات الحبيبية ، فرط الحمضات وزيادة عدد الكريات البيضاء من الطبيعة غير المعروفة (في الأسابيع الأولى من العلاج).
من جانب الجهاز العصبي المركزي: النعاس ، والإرهاق الشديد ، والدوخة ، والصداع الحاد ، وأعراض خارج هرمية (شدة خفيفة) ، أو صلابة ، أو رعاش ، أو أكاثيسيا ، أو تطور متلازمة الخبيثة الحاد.
تفاعلات الحساسية: طفح جلدي ، تصبغ ، شرى ، حمامي عديدة الأشكال ، حساسية للضوء والتهاب الجلد التقشري.

كما أنه من الممكن حدوث اضطراب في الإقامة وتطور ارتفاع الحرارة واضطرابات التبول والتنظيم الحراري والتعرق.

استخدام Azaleptin أثناء الحمل والرضاعة

Azaleptin هو دواء فعال للغاية مضاد للذهان ، مهدئ ، منوم ، مضاد للقلق ومضاد للهوس يسبب تغييرات في الدم المحيطي ، انخفاض ضغط الدم الشرياني والشرياني مع اضطرابات الدماغية الوعائية والميل إلى تطور وتقدم التهاب عضلة القلب ، التهاب التامور واعتلال عضلة القلب. إنه يخترق بنشاط حاجز المشيمة ولا يستبعد إمكانية تأثيره المسخي على الجنين مع تطور فيتو - والأجنة ، وخاصة عند تناول الدواء في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

عندما يوصف nazaleptina أثناء الرضاعة الطبيعية ، قد يعاني الطفل من انخفاض في نشاط المص أو القلق أو اضطرابات النوم أو النوبات أو اضطرابات وظيفية في الجهاز القلبي الوعائي في شكل اضطراب النظم وعدم انتظام دقات القلب وانخفاض ضغط الدم.

استخدام الأزاليبتين في الأطفال

هو بطلان Azaleptine للاستخدام في الأطفال دون سن الخامسة. يتم استخدامه في الطب النفسي للأطفال لمرض انفصام الشخصية الحاد والمزمن واضطرابات سلوكية وعاطفية ملحوظة واضطرابات النوم ومتلازمات الهوس الاكتئابي في مرحلة المراهقة ، مع خطر الانتحار والعدوانية المستمرة والعداء. نظرًا لاحتمال التعرض لخطر الآثار الجانبية ، والافتقار إلى الأمان والفعالية التامة للكلوزابين عند الأطفال والمراهقين (دون سن 16) ، ينبغي تناوله تحت إشراف البالغين (الآباء أو الطاقم الطبي).

التفاعلات الدوائية الأزاليبتين أثناء تناوله مع أدوية أخرى:

1. مع الإيثانول والعقاقير التي تحتوي على الإيثانول ، مثبطات MAO والعقاقير التي لها تأثير مثبط واضح على الجهاز العصبي المركزي ، هناك زيادة في شدة وزيادة في مظاهر قمع الجهاز العصبي المركزي.
2. مع عقاقير مجموعة البنزوديازيبين أو مع العلاج المسبق مع البنزوديازيبينات ، فإن خطر تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني الشرياني والدول المصاحبة للاكتئاب مع زيادة الاكتئاب والجهاز التنفسي.
3. مع كاربامازيبين ، كلورامفينيكول ، كولموكسازول مشترك ، سلفوناميدات ، بنسلينامين ، مسكنات بيرازول وعقاقير أخرى تسبب التهاب النخاع الشوكي ، يتم تعزيز العمل القمعي للدماغ الفقري.
4. مع الاستعدادات الليثيوم ، هناك خطر متزايد من epiphriscues ، متلازمة الخبيثة مضادات الذهان والارتباك وخلل الحركة.
5. مع الديجوكسين ، الهيبارين ، الفينيتوين ، أو مع أدوية أخرى تتميز بارتفاع نسبة البروتين - من الممكن زيادة تركيزات البلازما لهذه الأدوية.
6. مع الاريثروميسين وسيميتيدين - زيادة في تركيز الأزاليبتين في الدم.
7. مع الفينيتوين وكاربامازيبين - هناك انخفاض في تركيز الأزاليبتين في الدم.

النظير Azaleptina

نظائرها من Azaleptin هي Azaleprol ، Leponex ، Clozapine ، Clozasten. الآزوليبتين متاح أيضا في الكريات للأطفال.

أسعار الأزاليبتين

Azaleptin 25mg 50 حبة - من 450r.

Azaleptin 100mg 50 حبة - من 1200r.